Valsartan CAS#137862-53-4

Le valsartan (Diovan) a été lancé en Allemagne et au Royaume-Uni en tant qu'antagoniste de l'angiotensine II pour une utilisation comme agent antihypertenseur. Le nitrite de biphénylbromométhyle sert de matière de départ pour une synthèse en trois étapes du composé, dans laquelle l'énantiomère (S) est plus actif que l'énantiomère (R). Le valsartan est un médicament non peptidique qui est un antagoniste hautement spécifique du récepteur AT1 et qui est puissant et actif par voie orale. Ce récepteur est responsable des effets cardiovasculaires de l'angiotensine II (sécrétion d'aldostérone et de catécholamine, constriction vasculaire, réponse inotrope positive et effets rénaux). Contrairement au losartan, il ne s'agit pas d'un promédicament et une dose quotidienne unique est comparable en termes d'activité à l'énalapril, un médicament inhibiteur de l'ECA. Il n'a pas non plus présenté l'effet secondaire de toux observé avec les inhibiteurs de l'ECA. Le valsartan (Diovan) est métabolisé lentement (de longue durée), son principal métabolite étant significativement moins actif. Il n'y a eu aucune preuve d'hypertension de rebond à l'arrêt du traitement médicamenteux et celui-ci s'est avéré aussi efficace que l'antagoniste de la dihydropyridine Ca, l'anlodipine.

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