Acétate de mégestrol (n° CAS : 595-33-5) - Progestatif synthétique pour l'hormonothérapie et la stimulation de l'appétit
En tant que fournisseur professionnel d'ingrédients actifs progestatifs de qualité pharmaceutique, nous fournissons de l'acétate de mégestrol de haute pureté-qui est strictement conforme aux normes de la pharmacopée mondiale (USP, EP, BP, CP). Dérivé synthétique de la progestérone, il présente une puissante activité progestative et des effets androgènes/œstrogéniques minimes. Il est largement utilisé dansformulations pharmaceutiques humainespour le traitement des troubles hormonaux, la contraception et la stimulation de l'appétit chez les patientes cachectiques-jouant un rôle essentiel dans la santé gynécologique, les soins de soutien en oncologie et la thérapie endocrinienne.
Informations de base sur le produit
| Article | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | Acétate de mégestrol |
| N° CAS | 595-33-5 |
| Synonymes | 17 -Acétoxy-6-méthylpregna-4,6-diène-3,20-dione ; MGA ; Megace® (nom de marque pour une utilisation en oncologie/appétit) |
| Formule moléculaire | C₂₄H₃₂O₄ |
| Poids moléculaire | 384.51 |
| Apparence | Poudre cristalline blanche à-blanc cassé ; Inodore |
| Spécification | Qualité pharmaceutique ; Pureté supérieure ou égale à 99,0 % (HPLC) ; Rotation optique spécifique [ ]²⁰D +59 degré à +65 degré (dans le chloroforme) ; Perte au séchage Inférieure ou égale à 0,5% ; Résidu au feu Inférieur ou égal à 0,1 % ; Métaux lourds (Pb, Hg, Cd) Inférieur ou égal à 10 ppm ; Résidus de solvants (méthanol inférieur ou égal à 300 ppm, acétate d'éthyle inférieur ou égal à 500 ppm) |
| Point de fusion | 213-219 degrés (avec décomposition) |
| Solubilité | Insoluble dans l'eau ; Soluble dans le chloroforme (supérieur ou égal à 200 g/L), l'éthanol (supérieur ou égal à 10 g/L) et l'acétone (supérieur ou égal à 50 g/L) ; Peu soluble dans l'éther |
| Conditions de stockage | Conserver dans un récipient frais (15-25 degrés), sec et protégé de la lumière ; Scellé pour éviter l'humidité et l'oxydation ; Durée de conservation : 36 mois dans les conditions recommandées |
Fonctions et applications principales
L'acétate de mégestrol exerce ses effets pharmacologiques en se liant aux récepteurs de la progestérone (PR) dans les tissus cibles (endomètre, sein, hypothalamus - axe hypophysaire), régulant l'expression des gènes pour imiter les actions physiologiques de la progestérone endogène. Il module également les voies de régulation de l'appétit dans le système nerveux central (SNC) via des mécanismes inconnus, ce qui le rend efficace contre la cachexie. Il est exclusivement utilisé dansmédecine humaine(pas d’application vétérinaire) dans quatre domaines thérapeutiques clés :
1. Troubles hormonaux gynécologiques
Endométriose et adénomyose: Supprime la croissance du tissu endométrial en inhibant la libération de gonadotrophines (réduisant les niveaux d'œstrogènes) et en agissant directement sur la PR de l'endomètre. Soulage les douleurs pelviennes, la dysménorrhée et les saignements utérins anormaux (AUB) chez 70 - 80 % des patientes. Généralement administré sous forme de comprimés oraux à faible dose (4 à 10 mg/jour) pendant 6 à 12 mois consécutifs.
Saignement utérin anormal (AUB): Stabilise la muqueuse endométriale dans les SUA anovulatoires (par exemple, syndrome des ovaires polykystiques, SOPK) en favorisant la transformation sécrétoire de l'endomètre. Réduit le volume des saignements de manière supérieure ou égale à 50 % en 1 à 2 cycles menstruels, avec une dose standard de 5 à 10 mg/jour pendant 10 à 14 jours par cycle.
2. Contraception
Contraceptifs oraux (formulations combinées): Utilisé comme composant progestatif dans les contraceptifs oraux combinés (COC) aux côtés des œstrogènes (par exemple, l'éthinylestradiol). Inhibe l'ovulation en supprimant la poussée d'hormone lutéinisante (LH), épaissit la glaire cervicale (bloquant la pénétration des spermatozoïdes) et amincit l'endomètre (empêchant l'implantation). Dose typique dans les COC : 0,1-0,25 mg par comprimé, à prendre quotidiennement pendant 21 jours suivis d'un intervalle sans hormones de 7 jours.
Contraception à longue-action: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Soins de soutien en oncologie (stimulation de l'appétit et cachexie)
Cancer-Cachexie associée : Le médicament de première intention-pour la stimulation de l'appétit et la prise de poids chez les patients atteints de cachexie cancéreuse (par exemple, cancer du poumon, cancer du sein, cancer du pancréas). Augmente l'appétit chez 60 à 75 % des patients et améliore la prise de poids (principalement la masse grasse) en 2 à 4 semaines. Dose standard : 400 à 800 mg/jour (suspension buvable ou comprimés), administrée une fois par jour pour améliorer l'observance.
VIH-Émaciation associée : Utilisé hors indication-pour inverser la perte de poids chez les patients séropositifs-séropositifs sous traitement antirétroviral (ART)-émaciation réfractaire. Améliore l'indice de masse corporelle (IMC) et la qualité de vie (QoL) en stimulant l'apport calorique et en réduisant l'hyperactivité métabolique.
4. Thérapie adjuvante du cancer du sein et de l’endomètre
Cancer du sein métastatique : Traitement palliatif du cancer du sein métastatique à récepteurs hormonaux-positifs (HR+) chez les femmes ménopausées. Inhibe la prolifération des cellules cancéreuses du sein en bloquant la signalisation médiée par les PR- et en réduisant la sensibilité aux œstrogènes. Dose typique : 40 à 160 mg/jour, administrée en continu jusqu'à progression de la maladie.
Cancer de l'endomètre : Traitement adjuvant du cancer de l'endomètre à un stade précoce-(Grade 1-2, Stade I-II) chez les patientes qui ne peuvent pas subir de chirurgie ou de radiothérapie. Réduit le risque de récidive de 20 à 30 % via l’inhibition directe de la croissance des cellules cancéreuses de l’endomètre. Dose : 100-200 mg/jour pendant 3-6 mois.
Assurance qualité et sécurité
En tant que progestatif sur ordonnance ayant une activité hormonale, l’acétate de mégestrol nécessite un contrôle de qualité strict pour garantir son efficacité, sa cohérence et sa sécurité :
Matière première et synthèse : Dérivé de précurseurs stéroïdes de haute-pureté (par exemple, acétate de 16-déhydroprégnénolone) via synthèse chirale, garantissant la stéréochimie correcte (17 -configuration acétoxy) essentielle à l'activité progestative. Les impuretés (par exemple, les isomères, les intermédiaires n'ayant pas réagi) sont contrôlées à une valeur inférieure ou égale à 0,1 % via la surveillance HPLC.
Processus de production : Fabriqué dans des ateliers certifiés GMP-(salle blanche de classe D pour la cristallisation finale) avec protection contre un gaz inerte (azote) pour éviter l'oxydation. Le contrôle automatisé du processus garantit l'uniformité d'un lot à l'autre en termes de pureté et de rotation optique.
Protocole de test complet:
| Article de test | Méthode | Critère d'acceptation |
|---|---|---|
| Pureté et substances associées | HPLC (colonne C18, détection à 254 nm) | Pureté Supérieure ou égale à 99,0 %, impureté unique Inférieure ou égale à 0,1 %, impuretés totales Inférieure ou égale à 0,5 % |
| Rotation optique | Polarimétrie (solution 1% dans le chloroforme) | [ ]²⁰D +59 degré à +65 degré |
| Métaux lourds | Spectroscopie d'absorption atomique (AAS) | Pb Inférieur ou égal à 10 ppm, Hg Inférieur ou égal à 1 ppm, Cd Inférieur ou égal à 1 ppm |
| Solvants résiduels | Chromatographie en phase gazeuse (GC, headspace) | Méthanol Inférieur ou égal à 300 ppm, Acétate d'éthyle Inférieur ou égal à 500 ppm |
| Identification | Spectroscopie infrarouge (IR) et temps de rétention HPLC | Correspond au spectre standard de référence et au temps de rétention |
Rappels de sécurité:
Effets secondaires hormonaux: Les effets secondaires courants comprennent la prise de poids, l'œdème, les bouffées de chaleur et les irrégularités menstruelles (chez les femmes préménopausées). Effets rares mais graves : événements thromboemboliques (thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire)-à éviter chez les patients ayant des antécédents de thromboembolie veineuse (TEV).
Contre-indications: Hypersensibilité à l'acétate de mégestrol ; actif ou antécédents de cancers hormonaux-sensibles (par exemple, cancer du sein avec récepteurs de progestérone-négatifs) ; insuffisance hépatique grave; grossesse (la catégorie X-peut nuire au fœtus).
Surveillance : Les patients sous traitement à long terme-(supérieur ou égal à 6 mois) nécessitent des tests périodiques de la fonction hépatique (LFT) et une surveillance du profil lipidique (peut augmenter les triglycérides).
Coopération et contact
Nous fournissons de l'acétate de mégestrol-de qualité pharmaceutique pour la production de comprimés oraux, de suspensions, de DIU et de formulations injectables. Nous offrons des capacités d’approvisionnement flexibles :
Échantillons R&D : 100 g-1 kg (pour le développement de formulations et les essais cliniques).
Vrac commercial : 10 kg à 100 kg par commande (avec une capacité de production mensuelle stable de 500 kg).
Les services à valeur-à valeur ajoutée incluent :
Fournir des documents DMF (Drug Master File) et CEP (Certificate of Suitability) pour l'enregistrement des produits des clients dans l'UE, aux États-Unis et sur les marchés émergents.
Services personnalisés de contrôle de la taille des particules (pour les formulations en suspension) et de micronisation.
Support technique pour la stabilité de la formulation (par exemple, prévention de l'oxydation dans les suspensions orales).
Si vous êtes un fabricant pharmaceutique, un développeur de médicaments oncologiques ou une entreprise de santé reproductive, veuillez nous contacter pour une coopération détaillée :
Coordonnées:
E-mail : sales@huarongpharma.com
Téléphone/WhatsApp: +86 13751168070
Nous adhérons aux principes de "conformité pharmacopée, sécurité des patients et coopération à long terme" et sommes impatients de collaborer avec des entreprises mondiales de soins de santé !
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