Irbésartan N° CAS 138402-11-6

L'irbésartan CAS#138402-11-6 est un inhibiteur des récepteurs de l'angiotensine Ⅱ, les récepteurs de l'angiotensine Ⅱ sont divisés en AT1, AT2, l'irbésartan peut inhiber la transformation de l'AngⅠ en AngⅡ en bloquant sélectivement le récepteur AT1 de l'AngⅡ, antagonisant spécifiquement le récepteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine 1 (AT1), le L'antagonisme de AT1 est 8 500 fois supérieur à celui de AT2, il peut inhiber la vasoconstriction et la libération d'aldostérone en bloquant sélectivement la liaison de l'AngⅡ au récepteur AT1 et entraîner un effet antihypertenseur. Ce produit n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), la rénine et d'autres récepteurs hormonaux, ni ne supprime la régulation de la pression artérielle et l'équilibre des canaux ioniques sodium. L'irbésartan peut également réduire le remodelage électrique du myocarde, réduisant ainsi le taux de mortalité des patients souffrant d'hypertension. C'est le médicament le plus efficace pour le traitement de l'hypertension et des maladies cardiovasculaires.
Les antagonistes de l'angiotensine (ARA) sont appliqués au traitement clinique de l'hypertension et de la néphropathie diabétique. À l'heure actuelle, les médicaments nationaux destinés au traitement de l'hypertension artérielle sont divisés en inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IECA), inhibiteurs calciques, bêtabloquants, etc., en fonction de différentes parties actives. En revanche, l'ARB a un meilleur effet antihypertenseur, tandis que l'irbésartan est un nouveau type d'antagoniste de l'angiotensine qui a un effet antihypertenseur évident et joue un rôle important dans l'inhibition de l'hypertrophie ventriculaire gauche et dans la protection des reins.
Selon des rapports étrangers, il peut être rapidement absorbé par voie orale et sa biodisponibilité est de 60-80 %, non affectée par les aliments. Le tmax plasmatique est de 1-1,5 heures, le taux combiné de protéines plasmatiques est de 90 %, la demi-vie d'élimination est de 11-15 heures, atteignant l'état d'équilibre en trois jours. Par oxydation des aldéhydes, acidification ou métabolisme du glucose, des études in vitro ont montré qu'il s'agissait principalement d'une oxydation par les enzymes cytochromes du P450 et du 2C9. Ce produit et ses métabolites sont excrétés par les voies biliaires et les reins.
L'irbésartan (Emberd) produit par Sanofi-aventis Hangzhou Minsheng Pharmaceutical Co., LTD a obtenu l'approbation de la SFDA pour son utilisation dans le traitement de l'hypertension dans la néphropathie diabétique de type 2 le 8 mars 2007 et devient le premier médicament antihypertenseur efficace de Chine.

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