Azithromycine (n° CAS : 83905-01-5) - Antibactérien macrolide à large spectre pour les infections respiratoires, cutanées et IST
En tant que fournisseur professionnel d'ingrédients actifs antibactériens de qualité pharmaceutique-et vétérinaire-, nous fournissons de l'azithromycine de haute-pureté qui est strictement conforme aux normes de la pharmacopée mondiale (USP, EP, BP, CP). Antibiotique macrolide semi-synthétique de deuxième-génération dérivé de l'érythromycine, il offre une puissance améliorée, un spectre plus large et un schéma posologique unique-quotidien, de courte durée-. Il est largement utilisé dansmédecine humainepour traiter les infections respiratoires, cutanées et sexuellement transmissibles (IST)-en particulier chez les patients ayant une mauvaise observance du traitement à long-terme-et danscabinet vétérinairepour le bétail et les animaux de compagnie, servant d'agent essentiel contre les pathogènes Gram-positifs et atypiques résistants aux médicaments.
Informations de base sur le produit
| Article | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | Azithromycine |
| N° CAS | 83905-01-5 |
| Synonymes | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-Didéoxy{{19} }3-C-méthyl-3-O-méthyl- -L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-éthyl-3, 4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptaméthyl-11-[[3,4,6-tridéoxy-3-(diméthylamino)- -D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadécane-15-one |
| Formule moléculaire | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| Poids moléculaire | 748.98 |
| Apparence | Poudre cristalline blanche à-blanc cassé ; Inodore ou avec une légère odeur caractéristique |
| Spécification | - Qualité pharmaceutique: Pureté supérieure ou égale à 98,0% (HPLC) ; Dosage 950-1 050 ug/mg (base anhydre) ; Perte au séchage Inférieure ou égale à 2,0 % ; Métaux lourds (Pb inférieur ou égal à 5 ppm, Hg inférieur ou égal à 1 ppm, Cd inférieur ou égal à 1 ppm) ; Solvants résiduels (méthanol inférieur ou égal à 300 ppm, acétone inférieur ou égal à 500 ppm)-Qualité vétérinaire: Pureté supérieure ou égale à 95,0 % (HPLC) ; Dosage 900-1 100 ug/mg ; Métaux lourds Inférieur ou égal à 10 ppm |
| Point de fusion | 113-115 degrés (avec légère décomposition) |
| Solubilité | Pratiquement insoluble dans l'eau (≈0,25 g/L à 25 degrés) ; Soluble dans le méthanol (≈100 g/L), l'éthanol (≈50 g/L), le chloroforme (≈200 g/L) ; Légèrement soluble dans l'acétone |
| Conditions de stockage | Conserver dans un récipient frais (15 à 25 degrés), sec et protégé de la lumière ; Scellé pour éviter l'absorption et la dégradation de l'humidité (stable sous pH neutre, sensible aux acides/alcalis forts) ; Évitez tout contact avec des agents oxydants ; Durée de conservation : 36 mois pour le grade pharmaceutique, 24 mois pour le grade vétérinaire |
Fonctions de base et mécanisme d'action
L'azithromycine exerce uneffet bactériostatique(bactéricide à fortes doses contre les souches sensibles) en ciblant le ribosome bactérien, perturbant la synthèse des protéines-avec des avantages clés par rapport aux macrolides de première-génération (par exemple, l'érythromycine) :
Liaison ribosomique: L'azithromycine se lie de manière réversible à la sous-unité 50S du ribosome bactérien (en particulier l'ARNr 23S), avec une affinité 10 à 100 fois supérieure à celle de l'érythromycine. Cette liaison bloque l’étape de translocation de la synthèse des protéines, stoppant ainsi l’élongation de la chaîne peptidique.
Pharmacocinétique unique: Il exposeactivité dépendante de la concentration-et une longue demi-vie-(~ 68 heures), permettant une administration une fois-quotidienne et des cures courtes (3 à 5 jours). Il s'accumule également dans les leucocytes et les tissus (par exemple, les poumons, la peau, les voies génitales) à des concentrations 10 à 100 fois plus élevées que dans le plasma-critique pour le traitement des agents pathogènes intracellulaires.
Large spectre:
Gramme-positif: Actif contreStaphylocoque doré(MSSA),Streptococcus pneumoniae(y compris certaines souches sensibles aux macrolides-), etStreptocoque pyogène.
Gramme-Négatif: InhibeHaemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, etNeisseria méningitidis.
Pathogènes atypiques: Très efficace contre les microbes intracellulaires commeMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, etLegionella pneumophila.
Applications principales
L'azithromycine est administrée par voie orale (comprimés, gélules, suspensions) ou par voie intraveineuse (IV) en cas d'infections sévères ; les formulations orales sont préférées en raison de leur excellente biodisponibilité (~ 37 %) et de leur excellente tolérance. Il n'est pas actif contre les infections virales (par exemple, le rhume/la grippe) ou les bâtonnets Gram-négatifs (par exemple,E. coli, Klebsiella).
1. Domaine pharmaceutique humain
1.1 Infections des voies respiratoires
Communauté-Pneumonie acquise (CAP) : Thérapie de première-ligne pour la PAC provoquée parMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, ouHaemophilus influenzae. Dose orale : 500 mg le jour 1, suivi de 250 mg une fois par jour les jours 2 à 5 (total 1,5 g) ; Dose IV : 500 mg une fois par jour pendant 2 à 3 jours, puis passer à la voie orale.
Pharyngite/amygdalite aiguë: PourStreptocoque pyogèneinfections (alternative à la pénicilline). Dose orale : 500 mg une fois par jour pendant 3 jours (ou 1,5 g en dose unique dans certaines régions).
Exacerbation de la bronchite aiguë: Traite la surinfection bactérienne chez les patients atteints de BPCO. Dose orale : 500 mg le jour 1, 250 mg les jours 2 à 5.
1.2 Infections de la peau et des tissus mous
Cellulite et impétigo: PourStaphylocoque doré(MSSA) ouStreptocoque pyogèneinfections. Dose orale : 500 mg le jour 1, 250 mg les jours 2 à 5 (ou 1 g une fois par semaine pendant 2 semaines pour les cas graves).
Folliculite: Formulations topiques (gel à 1%) pour les cas bénins ; dose orale en cas d’infection généralisée.
1.3 Infections sexuellement transmissibles (IST)
Infections à Chlamydia Trachomatis : Thérapie de première intention-pour l'urétrite, la cervicite ou la maladie inflammatoire pelvienne (MIP). Dose orale : 1 g dose unique (observance élevée grâce à une administration unique-).
Blennorragie: Thérapie alternative pourNeisseria gonorrhoeae(associé à la ceftriaxone pour lutter contre la résistance). Dose orale : 1 g dose unique + ceftriaxone 250 mg IM.
Syphilis : Thérapie de deuxième-intention pour la syphilis précoce (patients allergiques à la pénicilline-). Dose orale : 500 mg deux fois par jour pendant 14 jours.
1.4 Autres infections
Maladie du légionnaire: Efficace contreLegionella pneumophila. Dose IV/orale : 500 mg une fois par jour pendant 10 à 14 jours.
Complexe Mycobacterium Avium (MAC): Prophylaxie et traitement du MAC chez les patients immunodéprimés (par exemple, séropositifs pour le VIH). Dose orale : 1,2 g une fois par semaine.
2. Domaine vétérinaire (bétail et animaux de compagnie)
L'azithromycine est utilisée pour traiter les infections bactériennes chezbovins, porcs, poulets, chiens et chats-en particulier pour les agents pathogènes intracellulaires commeMycoplasme:
Maladie respiratoire bovine (BRD): Causé parMycoplasme bovisouMannheimia hémolytique. Dose IM/orale : 10 mg/kg de poids corporel une fois par jour pendant 3 jours.
Complexe des Maladies Respiratoires Porcines (PRDC): PourMycoplasma hyopneumoniaeouActinobacillus pleuropneumoniae. Dose orale : 5 à 10 mg/kg une fois par jour pendant 3 à 5 jours.
Maladie respiratoire chronique de la volaille (MRC): FriandisesMycoplasme galliseptiquechez les poulets. Dose orale : 10 à 20 mg/kg d'eau de boisson pendant 3 à 5 jours.
Infections cutanées et auriculaires canines/félines: PourStaphylococcus pseudintermedius(peau) ouMycoplasmespp. (oreilles). Dose orale : 5 à 10 mg/kg une fois par jour pendant 5 à 7 jours.
Contre-indications : Éviter l'utilisation chez les chevaux (risque de colite) ou les animaux présentant-une insuffisance hépatique préexistante ; non approuvé pour les bovins laitiers produisant du lait destiné à la consommation humaine.
Assurance qualité et sécurité
En tant que macrolide largement utilisé avec un faible profil d'effets secondaires, l'azithromycine nécessite un contrôle de qualité strict pour garantir sa puissance, sa pureté et sa sécurité-en particulier compte tenu de l'émergence de résistances chez certains agents pathogènes :
1. Fabrication et contrôle de pureté
Production: Produit par modification semi-synthétique de l'érythromycine (introduction d'un azote méthyl-substitué dans le cycle macrolide), suivie d'une purification (chromatographie) et d'une cristallisation. Le processus garantit :
Impuretés minimales (par exemple, produits de dégradation, macrolides associés) Inférieure ou égale à 1,0 % (qualité pharmaceutique) ;
Puissance constante (950-1 050 ug/mg) pour un effet thérapeutique fiable.
Conformité aux BPF : L'azithromycine de qualité pharmaceutique-est fabriquée dans des salles blanches de catégorie D (conformément aux directives ICH Q7) ; la qualité vétérinaire est conforme aux BPF pour les produits pharmaceutiques pour animaux.
2. Protocole de test complet
| Article de test | Méthode | Critère d'acceptation |
|---|---|---|
| Pureté et dosage | HPLC (colonne C18, détection 210 nm) | Qualité pharmaceutique : Pureté supérieure ou égale à 98,0 % ; Dosage 950-1050 ug/mg |
| Substances associées | HPLC (élution par gradient) | Impureté unique Inférieur ou égal à 0,5 % ; Impuretés totales Inférieur ou égal à 1,0% (qualité pharmaceutique) |
| Métaux lourds | ICP-MS (spectrométrie de masse à plasma à couplage inductif{{1}) | Qualité pharmaceutique : Pb inférieur ou égal à 5 ppm ; Qualité vétérinaire : Inférieur ou égal à 10 ppm |
| Solvants résiduels | GC (échantillonnage de l'espace de tête, détecteur FID) | Solvants de classe 2 Inférieur ou égal à 500 ppm ; Solvants de classe 1 non détectés |
| Perte au séchage | Méthode gravimétrique (105 degrés pendant 2 heures) | Inférieur ou égal à 2,0 % (qualité pharmaceutique) |
| Identification | Spectroscopie IR et temps de rétention HPLC | Correspond au spectre standard de référence ; Temps de rétention conforme à la norme |
3. Rappels de sécurité
Utilisation humaine:
Contre-indications: Hypersensibilité aux antibiotiques macrolides ; antécédents d'allongement de l'intervalle QT (à éviter avec des antiarythmiques comme le sotalol) ; insuffisance hépatique sévère.
Effets indésirables: Légers et rares : troubles gastro-intestinaux (nausées, diarrhée), maux de tête et éruption cutanée ; rares mais graves : hépatotoxicité (réversible à l'arrêt) et torsades de pointes (chez les patients présentant des anomalies électrolytiques).
Interactions médicamenteuses: Minime par rapport à l'érythromycine (faible inhibiteur du CYP3A4) ; éviter l'utilisation concomitante avec la digoxine (augmentation des taux sériques de digoxine) ou la warfarine (surveiller l'INR).
Usage vétérinaire:
Délais de rétractation: Bovins : 28 jours (viande) ; Porcs : 14 jours (viande) ; Poulets : 7 jours (viande/œufs) ; Chiens/Chats : Pas de délai de rétractation (animaux non- destinés à l'alimentation).
Avertissement de résidus: Interdit chez les bovins laitiers (résidus de lait) et les poules pondeuses (résidus d'œufs) au-delà du délai d'attente.
Coopération et contact
Nous fournissons de l'azithromycine dans des qualités et des formes adaptées aux applications humaines et vétérinaires :
Qualité pharmaceutique : Poudre fine ou granulés -enrobés d'un film (1 kg à 100 kg par commande, sacs en papier d'aluminium scellés avec dessicants) pour les formulations orales/IV.
Qualité vétérinaire: Poudre pour prémélanges oraux ou injectables pour bétail (10 kg à 500 kg par commande ; capacité de production mensuelle de 2 000 kg).
Les services à valeur-à valeur ajoutée incluent :
Fournir un DMF (Drug Master File) et un CEP (Certificate of Suitability) pour les produits de qualité pharmaceutique-pour prendre en charge l'enregistrement dans l'UE, les États-Unis et l'Asie.
Support technique pour les suspensions pédiatriques (amélioration de l'appétence) et les tests de stabilité des formulations vétérinaires.
COA spécifique à un lot-avec résultats de pureté, de dosage et de solvant résiduel pour garantir la conformité réglementaire.
Si vous êtes un fabricant pharmaceutique, une société de médicaments génériques ou une entreprise de médicaments vétérinaires, veuillez nous contacter pour une coopération détaillée :
Coordonnées:
E-mail : sales@huarongpharma.com
Téléphone/WhatsApp: +86 13751168070
Nous adhérons aux principes d'"efficacité à large-spectre, de conformité en matière de sécurité et de commodité de dosage" et nous sommes impatients de collaborer avec les industries mondiales de la santé et de la santé animale !
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