Allopurinol (n° CAS : 315-30-0) - Inhibiteur de la xanthine oxydase pour l'hyperuricémie et la goutte
En tant que fournisseur professionnel d'ingrédients pharmaceutiques actifs (API) de qualité pharmaceutique, nous fournissons de l'allopurinol de haute pureté-qui est strictement conforme aux normes de la pharmacopée mondiale (USP, EP, BP, CP). Un sélectifinhibiteur de la xanthine oxydase (XOI), il est cliniquement approuvé pour le traitementhyperuricémie(taux élevés d'acide urique dans le sang) et ses complications-y comprisgoutte(poussées aiguës et goutte tophacée chronique) etnéphrolithiase acide urique(calculs rénaux). En réduisant la production d'acide urique à la source, l'allopurinol empêche la formation de cristaux d'acide urique, ce qui en fait une thérapie fondamentale pour la gestion à long-terme des troubles liés à l'acide urique-.
Informations de base sur le produit
| Article | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | Allopurinol |
| N° CAS | 315-30-0 |
| Synonymes | 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol ; Zyloprim® (nom de marque pour les formulations orales) ; Aloprim® (nom de marque pour les formulations injectables) |
| Formule moléculaire | C₅H₄N₄O |
| Poids moléculaire | 136.11 |
| Apparence | Poudre cristalline blanche à-blanc cassé ; Inodore |
| Spécification | - Qualité pharmaceutique: Pureté supérieure ou égale à 99,0% (HPLC) ; Analyse 98,0 % à 102,0 % (base anhydre) ; Perte au séchage Inférieure ou égale à 0,5% ; Résidu au feu Inférieur ou égal à 0,1 % ; Métaux lourds (Pb inférieur ou égal à 1 ppm, Hg inférieur ou égal à 0,1 ppm, Cd inférieur ou égal à 0,1 ppm) ; Solvants résiduels (méthanol inférieur ou égal à 300 ppm, éthanol inférieur ou égal à 500 ppm) ; pH (solution aqueuse à 1 %) : 5,5–7,5 |
| Point de fusion | 350-356 degrés (avec décomposition) |
| Solubilité | Légèrement soluble dans l'eau (≈0,7 mg/mL à 25 degrés) ; Soluble dans les acides dilués (par exemple, 0,1 M HCl) et les alcalis dilués (par exemple, 0,1 M NaOH) ; Pratiquement insoluble dans l'éthanol, le chloroforme et l'éther |
| Conditions de stockage | Conserver dans un récipient frais (15 à 25 degrés), sec et protégé de la lumière ; Scellé pour éviter l'absorption d'humidité et l'oxydation ; Évitez tout contact avec des agents oxydants puissants ; Durée de conservation : 36 mois pour le grade pharmaceutique |
Fonctions de base et mécanisme d'action
Allopurinol (CAS#315-30-0)agit en inhibant la xanthine oxydase-une enzyme clé dans la voie du métabolisme des purines qui convertit l'hypoxanthine en xanthine et la xanthine en acide urique. Son mécanisme est ciblé et irréversible, produisant deux effets critiques :
1. Réduit la production d’acide urique
- Blocage des voies :L'acide urique est le produit final de la dégradation des purines chez l'homme. Le médicament se lie de manière irréversible à la xanthine oxydase, bloquant la conversion de l'hypoxanthine et de la xanthine en acide urique.
- Synergie des métabolites :Dans l'organisme, il est métabolisé en oxypurinol (alloxanthine), un inhibiteur de la xanthine oxydase à action prolongée-(demi- ≈18 à 30 heures) qui prolonge l'effet thérapeutique, permettant une administration une fois-quotidienne.
2. Empêche le dépôt de cristaux d’acide urique
- Acide urique sérique inférieur (UAs) :En réduisant la production d'acide urique, il abaisse les niveaux de sUA en dessous du point de saturation (6 mg/dL pour les adultes ;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Dissout les cristaux existants :Des niveaux faibles et soutenus de sUA au fil des mois, voire des années, dissolvent progressivement les -cristaux d'acide urique préformés (tophus) dans la goutte chronique, réduisant ainsi les lésions et les douleurs articulaires.
Applications principales (domaine pharmaceutique)
CAS#315-30-0 est administré par voie orale (comprimés, gélules) ou par voie intraveineuse (IV, pour les cas graves comme le syndrome de lyse tumorale). Il s'agit d'un traitement à long terme (pas pour les poussées de goutte aiguës) et nécessite une titration de la dose pour atteindre les niveaux cibles de sUA :
1. Goutte chronique et hyperuricémie
Dosage initial: 100 mg une fois par jour (pour minimiser le risque de poussées aiguës) ; peut être augmenté de 100 mg par semaine jusqu'à ce que le sUA atteigne l'objectif (généralement 300 à 600 mg par jour, maximum 800 mg par jour pour les cas graves).
Note clé: Des poussées de goutte aiguës peuvent survenir au cours des 6 à 12 premiers mois de traitement (en raison de la mobilisation des cristaux). L'administration concomitante de colchicine à faible-dose (0,5 mg par jour) ou d'anti-inflammatoires non-antistéroïdiens-(AINS) est recommandée pour prévenir les poussées.
2. Néphrolithiase acide urique
Dosage: 200 à 400 mg par jour (ajusté en fonction des taux de sUA et de la fonction rénale). Réduit l'excrétion d'acide urique, empêchant la formation de calculs d'acide urique et dissolvant les petits calculs existants.
3. Syndrome de lyse tumorale (TLS)
Prophylaxie: Utilisé chez les patients atteints d'hémopathies malignes (par exemple, leucémie, lymphome) subissant une chimiothérapie (qui provoque une mort cellulaire massive et une libération de purines). Dose IV/orale : 600 à 800 mg par jour pendant 2 à 3 jours avant la chimiothérapie, continuée jusqu'à ce que le risque de SLT disparaisse.
Traitement: Dose IV (Aloprim®) en cas de SLT sévère avec hyperuricémie (lorsque la prise orale n'est pas possible), 200 à 400 mg/m² de surface corporelle par jour.
4. Contre-indications
Hypersensibilité à l'allopurinol ou à l'oxypurinol.
Poussées de goutte aiguës (l'allopurinol ne traite pas l'inflammation aiguë et peut aggraver les poussées).
Insuffisance hépatique sévère (Child-Classe C de Pugh) ou insuffisance rénale terminale-(IRT, ClCr<10 mL/min) without dialysis.
Assurance qualité et sécurité
En tant qu'API de prescription à long terme, l'Allopurinol nécessite un contrôle qualité rigoureux pour garantir sa pureté, sa puissance et sa sécurité, en particulier compte tenu de son risque de réactions d'hypersensibilité et d'interactions médicamenteuses :
1. Fabrication et contrôle de pureté
Synthèse : Produit par synthèse chimique en plusieurs-étapes (à partir du 4,5-diaminopyrimidine-6-ol), avec des étapes clés comprenant la cyclisation (formant le cycle pyrazolo[3,4-d]pyrimidine) et la purification par recristallisation. Le processus garantit :
Impuretés minimales (par exemple, intermédiaires synthétiques, produits de dégradation) Inférieures ou égales à 0,1 % (impureté unique) et Inférieures ou égales à 0,5 % (impuretés totales) ;
Pas de métaux lourds ni de solvants résiduels (critique pour une utilisation à long terme-, car l'accumulation pourrait provoquer une toxicité).
Conformité aux BPF: Fabriqué dans des salles blanches de catégorie D (conformément aux directives ICH Q7) avec une surveillance environnementale stricte (particules en suspension dans l'air, nombre de microbes) pour éviter toute contamination.
2. Protocole de test complet
| Article de test | Méthode | Critère d'acceptation |
|---|---|---|
| Pureté et dosage | HPLC (colonne C18, détection à 254 nm) | Pureté supérieure ou égale à 99,0 % ; Test 98,0 % à 102,0 % |
| Substances associées | HPLC (élution par gradient) | Impureté unique Inférieur ou égal à 0,1 % ; Impuretés totales Inférieur ou égal à 0,5% |
| Métaux lourds | ICP-MS (spectrométrie de masse à plasma à couplage inductif{{1}) | Pb Inférieur ou égal à 1 ppm, Hg Inférieur ou égal à 0,1 ppm, Cd Inférieur ou égal à 0,1 ppm |
| Solvants résiduels | GC (échantillonnage de l'espace de tête, détecteur FID) | Solvants de classe 2 Inférieur ou égal à 500 ppm ; Solvants de classe 1 non détectés |
| Perte au séchage | Méthode gravimétrique (105 degrés pendant 2 heures) | Inférieur ou égal à 0,5% |
| Résidus à l'allumage | Cendrage à 600 degrés | Inférieur ou égal à 0,1% |
| pH (solution aqueuse à 1 %) | pH-mètre | 5.5–7.5 |
3. Rappels de sécurité
Effets indésirables:
Fréquent (léger) : Nausées, diarrhée, éruption cutanée et maux de tête (disparaissent généralement avec une utilisation continue).
Rare mais grave :Syndrome d'hypersensibilité à l'allopurinol(AHS)-une réaction potentiellement mortelle-caractérisée par de la fièvre, une éruption cutanée (syndrome de Stevens-Johnson), un dysfonctionnement hépatique et une insuffisance rénale (plus fréquente chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une utilisation concomitante de diurétiques).
Toxicité rénale : surveiller régulièrement la fonction rénale (créatinine sérique, DFGe), car des ajustements de dose sont nécessaires en cas d'insuffisance rénale.
Interactions médicamenteuses:
Azathioprine/mercaptopurine : l'allopurinol inhibe leur métabolisme, ce qui augmente le risque d'aplasie médullaire-une réduction de la dose (à 25 % de la dose habituelle) est obligatoire.
Warfarine : peut augmenter l'effet anticoagulant.-surveillez de près l'INR (rapport international normalisé).
Diurétiques (par exemple, hydrochlorothiazide) : augmentent le risque de SHA et d'hyperuricémie-évitez l'utilisation concomitante si possible.
Coopération et contact
Nous fournissons de l'allopurinol-de qualité pharmaceutique sous des formes adaptées aux formulations orales et injectables :
Qualité pharmaceutique: Poudre fine (1 kg à 100 kg par commande, sacs en papier d'aluminium à double-couche avec déshydratants, emballés dans des fûts en fibre scellés) pour la production de comprimés, de capsules ou de poudre lyophilisée IV.
Les services à valeur-à valeur ajoutée incluent :
FournirDMF (fichier principal des médicaments)(Type II) etCEP (Certificat d'Aptitude)pour prendre en charge les dépôts réglementaires (ANDA, NDA, MAA) sur les marchés mondiaux (États-Unis, UE, APAC).
Fourniture spécifique au lot-COA (Certificat d'analyse)avec des résultats de tests complets (pureté, impuretés, pH) pour la conformité.
Soutien technique pour le développement de formulations (par exemple, amélioration de la solubilité pour les formulations IV, protocoles de tests de stabilité).
Si vous êtes un fabricant pharmaceutique, une société de médicaments génériques ou une organisation de développement et de fabrication sous contrat (CDMO), veuillez nous contacter pour une coopération détaillée :
Coordonnées:
E-mail : sales@huarongpharma.com
Téléphone/WhatsApp: +86 13751168070
Nous adhérons aux principes de "qualité des ordonnances-, de conformité réglementaire et de sécurité des patients" et nous sommes impatients de collaborer avec les industries pharmaceutiques mondiales dans les soins de soutien métaboliques et oncologiques !
étiquette à chaud: allopurinol cas#315-30-0, Chine allopurinol cas#315-30-0 fabricants, fournisseurs, API pour l'accessibilité, API pour le centre d'appels, API pour la gestion des commandes, API pour le traitement des paiements, API pour les rapports, API pour l'écoute sociale
