Sulbactam Sodium (CAS No. : 69388-84-7) - -Inhibiteur de lactamase pour améliorer l'efficacité de la pénicilline/céphalosporine
En tant que fournisseur professionnel d'ingrédients actifs adjuvants antibactériens de qualité pharmaceutique-, nous fournissons du Sulbactam Sodium de haute pureté-qui est strictement conforme aux normes de la pharmacopée mondiale (USP, EP, BP, CP). Inhibiteur synthétique de -lactamase, il n'a aucune activité antibactérienne intrinsèque significative mais joue un rôle essentiel dansrestaurer l'efficacité des -antibiotiques lactames(par exemple, ampicilline, céfopérazone) contre les bactéries résistantes aux médicaments. En inhibant de manière irréversible les enzymes bactériennes -lactamases (qui décomposent les -antibiotiques lactames), il élargit le spectre de ces antibiotiques pour inclure les -lactames-souches résistantes-, ce qui en fait un élément clé dans la lutte contre les infections bactériennes multirésistantes-dansmédecine humaineet sélectionnezcabinet vétérinaire.
Informations de base sur le produit
| Article | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | Sulbactam sodique |
| N° CAS | 69388-84-7 |
| Synonymes | Sel de sodium de dioxyde de 4,4 acide 4,4-dioxyde de (2S,5R)-3,3-diméthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique ; -Adjuvant inhibiteur de lactamase |
| Formule moléculaire | C₈H₁₀NNaO₅S |
| Poids moléculaire | 255.22 |
| Apparence | Poudre cristalline blanche à-blanc cassé ; Inodore ou avec une légère odeur caractéristique |
| Spécification | - Qualité pharmaceutique: Pureté supérieure ou égale à 98,0% (HPLC) ; Dosage (sous forme de sulbactam) 97,0 % à 103,0 % ; Rotation optique spécifique [ ]²⁰D +223 degré à +237 degré (dans l'eau, c=1) ; Perte au séchage Inférieure ou égale à 1,0 % ; Résidu au feu 18,0 % – 20,0 % (teneur en sodium) ; Métaux lourds (Pb inférieur ou égal à 10 ppm, Hg inférieur ou égal à 1 ppm, Cd inférieur ou égal à 1 ppm) ; Solvants résiduels (éthanol inférieur ou égal à 500 ppm, acétone inférieur ou égal à 500 ppm) |
| Point de fusion | 196-200 degrés (avec décomposition) |
| Solubilité | Librement soluble dans l'eau (supérieur ou égal à 200 g/L à 25 degrés) ; Soluble dans le méthanol, l'éthanol ; Légèrement soluble dans l'acétone ; Insoluble dans le chloroforme, l'éther |
| Conditions de stockage | Conserver dans un récipient frais (15 à 25 degrés), sec et protégé de la lumière ; Scellé pour empêcher l'absorption de l'humidité et l'hydrolyse (-l'anneau lactame est sensible à l'humidité- ); Évitez tout contact avec des acides/bases forts ; Durée de conservation : 36 mois pour le grade pharmaceutique, 24 mois pour le grade vétérinaire |
Fonctions de base et mécanisme d'action
La résistance bactérienne aux antibiotiques -lactamines (par exemple, les pénicillines, les céphalosporines) résulte principalement de la production de-enzymes lactamases-ces enzymes clivent l'anneau -lactame des antibiotiques, les rendant inactifs. Sulbactam Sodium s'attaque à cette résistance en agissant comme uninhibiteur de suicidede -lactamases :
Reliure irréversible: Le cycle -lactame du sulbactam se lie de manière covalente au site actif des enzymes -lactamase (en particulier les enzymes de classe A, par exemple la pénicillinase, TEM, SHV).
Inactivation enzymatique : Cette liaison forme un complexe stable et inactif, bloquant de manière permanente l'enzyme de dégrader les antibiotiques co-administrés -lactamines.
Expansion du spectre: En inhibant les -lactamases, Sulbactam restaure l'activité des antibiotiques -lactamines contre des souches qui seraient autrement résistantes (par exemple, les -lactamines-résistantesStaphylocoque doré, Haemophilus influenzae, Escherichia coli).
Notamment, le Sulbactam a une faible activité antibactérienne intrinsèque uniquement contreNeisseria gonorrhoeaeetHaemophilus influenzae-sa valeur clinique réside presque entièrement dans son rôle adjuvant avec les antibiotiques -lactamines.
Applications principales (médecine humaine et vétérinaire)
Le sulbactam sodique CAS#69388-84-7 estjamais utilisé seul; il est toujours associé à des -antibiotiques lactames dans des formulations à dose fixe-pour traiter les infections bactériennes résistantes aux -lactamines-.
1. Domaine pharmaceutique humain
Couramment associé à l'ampicilline, à la céfopérazone ou à la pipéracilline, la combinaison la plus largement utilisée étantAmpicilline-Sulbactam(rapport 1:1 ou 2:1) etCéfopérazone-Sulbactam(rapport 1:1).
1.1 Infections des voies respiratoires
Communauté-Pneumonie acquise (CAP) : Traite les PAC causées par les -lactamines-résistantesStreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, ouMoraxella catarrhalis. Dose IV/orale (Ampicilline-Sulbactam) : 1,5 à 3 g toutes les 6 heures pendant 7 à 14 jours.
Exacerbation de la bronchite chronique : Pour les infections qui ne répondent pas aux -lactamines à agent unique. Dose IV (Céfopérazone-Sulbactam) : 2 à 4 g toutes les 12 heures pendant 5 à 7 jours.
1.2 Infections de la peau et des tissus mous
Cellulite, Abcès : Traite les infections causées par les -lactamines-résistantesStaphylocoque doré(MSSA) ouStreptocoque pyogène. Dose IV/orale (Ampicilline-Sulbactam) : 1,5 à 3 g toutes les 6 heures pendant 7 à 10 jours, associée à un débridement chirurgical si nécessaire.
1.3 Infections intra-abdominales et pelviennes
Péritonite, cholécystite : Combat les infections mixtes (aérobies + anaérobies) avec des souches résistantes aux -lactamines- (par exemple,E. coli, Bacteroides fragilis). Dose IV (Pipéracilline-Sulbactam) : 3,375 g toutes les 6 heures pendant 10 à 14 jours.
Maladie inflammatoire pelvienne (MIP) : Traite les MIP causées par les -lactamines-résistantesNeisseria gonorrhoeaeouChlamydia trachomatis. Dose IV (Ampicilline-Sulbactam) : 3 g toutes les 6 heures, en association avec la doxycycline.
1.4 Infections des voies urinaires (IVU)
UTI compliquées : Pour les -lactamines-résistantesE. coliouKlebsiella pneumoniae. Dose IV/orale (Ampicilline-Sulbactam) : 1,5 à 3 g toutes les 6 heures pendant 7 à 14 jours.
2. Domaine vétérinaire (bétail et animaux de compagnie)
Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 est utilisé en association avec l'ampicilline ou l'amoxicilline pour traiter les infections bactériennes dansbovins, porcs et chiens(éviter l'utilisation chez la volaille en raison des risques de résidus) :
Maladie respiratoire bovine (BRD) : Causé par une résistance aux -lactamines-Mannheimia hémolytiqueouPasteurella multocida. Dose injectable (Ampicilline-Sulbactam) : 15 à 20 mg/kg (en fonction du poids combiné) une fois par jour pendant 3 à 5 jours.
Complexe des Maladies Respiratoires Porcines (PRDC) : Pour les -lactamines-résistantesActinobacillus pleuropneumoniae. Dose injectable/orale (Amoxicilline-Sulbactam) : 10 à 15 mg/kg une fois par jour pendant 5 à 7 jours.
Infections cutanées canines (pyodermite) : Causé par une résistance aux -lactamines-Staphylococcus pseudintermedius. Dose orale (Amoxicilline-Sulbactam) : 12,5 à 25 mg/kg deux fois par jour pendant 7 à 14 jours.
Assurance qualité et sécurité
En tant qu'adjuvant essentiel pour les antibiotiques -lactamines, le numéro CAS 69388-84-7 nécessite un contrôle de qualité strict pour garantir l'activité, la stabilité et la sécurité de l'inhibiteur :
1. Fabrication et contrôle de pureté
Synthèse : Produit via une modification semi-synthétique de la pénicilline G (par oxydation, expansion de cycle et formation de sel avec de l'hydroxyde de sodium). Le processus est optimisé pour :
Préserver le cycle -lactame (critique pour l'activité des inhibiteurs) ;
Réduire au minimum les impuretés (par exemple, dérivés de pénicilline, sous-produits d'oxydation) à moins ou égal à 0,5 %.
Conformité aux BPF: Fabriqué dans des salles blanches de qualité C/D (conformément aux directives ICH Q7) pour la qualité pharmaceutique, avec un contrôle strict des niveaux d'humidité (pour empêcher l'hydrolyse du cycle -lactame) pendant la production et l'emballage.
2. Protocole de test complet
| Article de test | Méthode | Critère d'acceptation |
|---|---|---|
| Pureté et dosage | HPLC (colonne C18, détection 220 nm) | Pureté supérieure ou égale à 98,0 % ; Dosage 97,0 % à 103,0 % (sous forme de sulbactam) |
| -Activité des inhibiteurs de lactamase | Test microbiologique (utilisant des produits résistants aux -lactamines-S. aureus) | Restaure l'activité de l'ampicilline aux souches résistantes (zone d'inhibition supérieure ou égale à 15 mm) |
| Substances associées | HPLC (élution par gradient) | Impureté unique Inférieur ou égal à 0,2 % ; Impuretés totales Inférieur ou égal à 0,5% |
| Métaux lourds | ICP-MS (spectrométrie de masse à plasma à couplage inductif{{1}) | Pb Inférieur ou égal à 10 ppm, Hg Inférieur ou égal à 1 ppm, Cd Inférieur ou égal à 1 ppm |
| Solvants résiduels | GC (échantillonnage de l'espace de tête, détecteur FID) | Solvants de classe 2 Inférieur ou égal à 500 ppm ; Solvants de classe 1 non détectés |
| Stérilité (qualité injectable) | Méthode de filtration sur membrane | Aucune croissance bactérienne/fongique |
3. Rappels de sécurité
Utilisation humaine:
Contre-indications : Hypersensibilité au sulbactam, aux pénicillines ou aux céphalosporines (risque d'allergie croisée ); insuffisance rénale sévère (ClCr<30 mL/min-dose reduction required).
Effets indésirables: Fréquent : nausées, diarrhée, éruption cutanée. Rares mais graves : réactions anaphylactiques (surveiller la respiration sifflante, l'hypotension), élévation des enzymes hépatiques et anomalies hématologiques (par exemple, leucopénie).
Usage vétérinaire:
Délais de rétractation: Bovins : 14 jours (viande), 48 heures (lait) ; Porcs : 7 jours (viande) ; Chiens : Pas de délai d'attente (animaux non- destinés à l'alimentation).
Avertissement de résidus: Éviter l'utilisation chez les poules pondeuses ou les bovins laitiers au-delà du délai d'attente afin d'éviter les résidus d'antibiotiques dans les œufs/le lait.
Coopération et contact
Nous fournissons du Sulbactam Sodium dans des formulations adaptées à la fabrication de médicaments combinés :
Qualité pharmaceutique : Poudre fine pour combinaisons à dose fixe injectable/orale- (1 kg à 100 kg par commande, sacs en papier d'aluminium scellés avec dessicants).
Qualité vétérinaire: Poudre pour injectables/prémélanges oraux pour le bétail (10 kg à 500 kg par commande ; capacité de production mensuelle de 2 000 kg).
Les services à valeur-à valeur ajoutée incluent :
Fournir un DMF (Drug Master File) et un CEP (Certificate of Suitability) pour les produits de qualité pharmaceutique-pour prendre en charge l'enregistrement dans l'UE, les États-Unis et l'Asie.
Assistance technique pour le développement d'associations à dose fixe-(par exemple, optimisation du rapport ampicilline-sulbactam, garantissant la stabilité de la formulation).
Tests d'activité des inhibiteurs (analyses microbiologiques) pour valider l'efficacité contre les souches résistantes aux -lactamines-.
Si vous êtes un fabricant pharmaceutique, une société de médicaments génériques ou une entreprise de médicaments vétérinaires, veuillez nous contacter pour une coopération détaillée :
Coordonnées:
E-mail : sales@huarongpharma.com
Téléphone/WhatsApp: +86 13751168070
Nous adhérons aux principes de « conformité de la qualité, gestion de la résistance et excellence des adjuvants » et sommes impatients de collaborer avec les industries mondiales de la santé et de la santé animale !
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