Chlorhydrate de lévofloxacine (n° CAS : 177325-13-2) - Antibactérien fluoroquinolone à large spectre pour les infections systémiques
En tant que fournisseur professionnel d'ingrédients actifs antibactériens de qualité pharmaceutique-, nous fournissons du chlorhydrate de lévofloxacine de haute-pureté, strictement conforme aux normes de la pharmacopée mondiale (USP, EP, BP, CP). Fluoroquinolone de troisième-génération, c'est l'énantiomère actif (S)-de l'ofloxacine-offrant une puissance améliorée, un spectre antibactérien plus large et une toxicité plus faible par rapport à l'ofloxacine racémique. Il est largement utilisé dansmédecine humainepour traiter les infections bactériennes graves des voies respiratoires, des voies urinaires, de la peau et des tissus mous, et dans certains cascabinet vétérinairepour les animaux de compagnie-ce qui en fait un agent essentiel dans la lutte contre les bactéries pathogènes-résistantes aux médicaments.
Informations de base sur le produit
| Article | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | Chlorhydrate de lévofloxacine (Lévofloxacine HCl) |
| N° CAS | 177325-13-2 |
| Synonymes | Monochlorhydrate d'acide (S)-(-)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-méthyl-10-(4-méthyl-1-pipérazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylique ; Levaquin® (nom de marque pour les formulations humaines) |
| Formule moléculaire | C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCl |
| Poids moléculaire | 415.83 |
| Apparence | Poudre cristalline blanche à jaune pâle ; Inodore ou avec une légère odeur caractéristique |
| Spécification | - Qualité pharmaceutique: Pureté supérieure ou égale à 99,0% (HPLC) ; Dosage (en lévofloxacine) 98,0 % à 102,0 % ; Rotation optique spécifique [ ]²⁰D -103 degrés à -111 degrés (dans l'eau, c=0.5) ; Perte au séchage Inférieure ou égale à 0,5% ; Résidu au feu Inférieur ou égal à 0,1 % ; Métaux lourds (Pb inférieur ou égal à 10 ppm, Hg inférieur ou égal à 1 ppm, Cd inférieur ou égal à 1 ppm) ; Solvants résiduels (méthanol inférieur ou égal à 300 ppm, acétone inférieur ou égal à 500 ppm) |
| Point de fusion | 218-222 degrés (avec décomposition) |
| Solubilité | Librement soluble dans l'eau (supérieur ou égal à 100 g/L à 25 degrés) ; Soluble dans le méthanol, l'éthanol ; Légèrement soluble dans l'acétone ; Insoluble dans le chloroforme, l'éther |
| Conditions de stockage | Conserver dans un récipient frais (15 à 25 degrés), sec et protégé de la lumière ; Scellé pour empêcher l'absorption d'humidité et la photodégradation (la structure des fluoroquinolones est sensible à la lumière ); Durée de conservation : 36 mois pour le grade pharmaceutique, 24 mois pour le grade vétérinaire |
Fonctions de base et mécanisme d'action
Le chlorhydrate de lévofloxacine CAS 177325-13-2 exerce uneffet bactéricideen inhibant sélectivement deux enzymes bactériennes clés :ADN gyrase (topoisomérase II)ettopoisomérase IV-tous deux essentiels à la réplication, à la transcription, à la réparation et à la ségrégation des chromosomes de l'ADN bactérien. Sa structure énantiomère (S)-se lie plus étroitement à ces enzymes que l'énantiomère (R)-(trouvé dans l'ofloxacine racémique), ce qui entraîne :
Puissance améliorée: 2 à 8 fois plus actif que l'ofloxacine contre les bactéries Gram-négatives (par ex.Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) et les bactéries Gram-positives (par exemple,Staphylocoque doré, Streptococcus pneumoniae).
Large spectre : Actif contre les agents pathogènes aérobies Gram-négatifs et Gram-positifs, ainsi que contre les agents pathogènes atypiques (par exemple,Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae) et les mycobactéries (par exemple,Mycobactérie tuberculeuse).
Effet post-antibiotique (PAE): Supprime la repousse bactérienne pendant 2 à 6 heures après que les niveaux de médicament soient tombés en dessous de la concentration minimale inhibitrice (CMI), permettant une administration une fois-quotidienne.
Applications principales
1. Domaine pharmaceutique humain
Le chlorhydrate de lévofloxacine CAS 177325-13-2 est approuvé pour le traitementinfections bactériennes modérées-à-graves(pas pour les infections bénignes ou les maladies virales comme le rhume/la grippe) lorsqu'un traitement oral ou parentéral est nécessaire :
1.1 Infections des voies respiratoires
Communauté-Pneumonie acquise (CAP): Traite la PAC provoquée parS. pneumoniae(y compris les souches résistantes à la pénicilline-),M. pneumoniae, ouH. grippe. Dose orale/IV : 500 mg une fois par jour pendant 7 à 14 jours, ou 750 mg une fois par jour pendant 5 jours (thérapie de courte durée-pour une récupération plus rapide).
Hôpital-Pneumonie acquise (HAP): Efficace contre les PAD causées parP. aeruginosaou sensible à la méthicilline-S. aureus(MSSA). Dose IV : 750 mg une fois par jour pendant 7 à 14 jours, ajustée en fonction de la fonction rénale.
Sinusite bactérienne aiguë : Traite les infections qui ne répondent pas aux antibiotiques de première intention-(par exemple, l'amoxicilline). Dose orale : 500 mg une fois par jour pendant 10 à 14 jours ou 750 mg une fois par jour pendant 5 jours.
1.2 Infections des voies urinaires (IVU)
UTI compliquées et pyélonéphrite : Traite les infections graves des reins ou des voies urinaires causées par des bactéries multirésistantesE. coliouKlebsiella pneumoniae. Dose orale/IV : 750 mg une fois par jour pendant 5 jours ou 500 mg une fois par jour pendant 10 à 14 jours.
UTI simples: Dose orale : 250 mg une fois par jour pendant 3 jours (thérapie de courte durée-pour réduire le risque de résistance).
1.3 Infections de la peau et des tissus mous
Cellulite, abcès et infections des plaies: Traite les infections causées parS. aureus(MSSA) ouStreptocoque pyogène. Dose orale/IV : 750 mg une fois par jour pendant 7 à 10 jours, avec débridement chirurgical si nécessaire.
1.4 Autres infections
Tuberculose (TB) : Utilisé comme agent de deuxième-agent contre la tuberculose-résistante aux médicaments (en combinaison avec d'autres médicaments antituberculeux-). Dose : 500 à 750 mg une fois par jour pendant 6 à 12 mois.
Infections pathogènes atypiques: FriandisesLegionella pneumophila(maladie du légionnaire) ouChlamydia trachomatis(urétrite). Dose IV/orale : 500 mg une fois par jour pendant 7 à 14 jours.
2. Domaine vétérinaire (animaux de compagnie)
est approuvé pourchiens(pas les chats-risque élevé de toxicité rétinienne) pour traiter les infections bactériennes :
Infections cutanées canines (pyodermite): Causé parStaphylococcus pseudintermedius. Dose orale : 5 à 10 mg/kg de poids corporel une fois par jour pendant 7 à 14 jours.
Infections des voies urinaires canines: Causé parE. coliouKlebsiellaspp. Dose orale : 5 à 10 mg/kg une fois par jour pendant 7 à 10 jours, avec suivi par culture d'urine-.
Contre-indications : Ne jamais utiliser chez les chats, les chiennes en gestation/allaitement ou les chiens souffrant d'une maladie rénale ou de convulsions préexistantes (abaisse le seuil de convulsions).
Assurance qualité et sécurité
En tant que fluoroquinolone largement utilisée avec des exigences strictes en matière d'efficacité et de sécurité, CAS 177325-13-2 est soumise à un contrôle de qualité rigoureux :
1. Fabrication et contrôle de pureté
Synthèse: Produit par synthèse chirale (pour isoler l'énantiomère actif (S)-) ou résolution de l'ofloxacine racémique, suivie d'une hydrochloration et d'une recristallisation. Un contrôle strict de la pureté énantiomérique garantit (S)-énantiomère supérieur ou égal à 99,5 % (inactif (R)-énantiomère inférieur ou égal à 0,5 %).
Conformité aux BPF : Fabriqué dans des salles blanches de qualité C/D (conformément aux directives ICH Q7) pour la qualité pharmaceutique, avec des processus automatisés pour éviter la contamination croisée-et garantir l'uniformité des lots.
2. Protocole de test complet
| Article de test | Méthode | Critère d'acceptation |
|---|---|---|
| Pureté et dosage | HPLC (colonne C18, détection à 293 nm) | Pureté supérieure ou égale à 99,0 % ; Test 98,0 % à 102,0 % |
| Pureté énantiomérique | HPLC chirale (colonne à base de polysaccharide-) | (S)-énantiomère Supérieur ou égal à 99,5 % ; (R)-énantiomère Inférieur ou égal à 0,5 % |
| Substances associées | HPLC (élution par gradient) | Impureté unique Inférieur ou égal à 0,2 % ; Impuretés totales Inférieur ou égal à 0,5% |
| Métaux lourds | ICP-MS (spectrométrie de masse à plasma à couplage inductif{{1}) | Pb Inférieur ou égal à 10 ppm, Hg Inférieur ou égal à 1 ppm, Cd Inférieur ou égal à 1 ppm |
| Solvants résiduels | GC (échantillonnage de l'espace de tête, détecteur FID) | Solvants de classe 2 Inférieur ou égal à 500 ppm ; Solvants de classe 1 non détectés |
| Stérilité (qualité injectable) | Méthode de filtration sur membrane | Aucune croissance bactérienne/fongique |
| Taux de dissolution (comprimés) | Appareil USP II (méthode à la palette, tampon pH 6,8) | Supérieur ou égal à 80 % dissous en 30 minutes |
3. Rappels de sécurité
Utilisation humaine:
Contre-indications: Hypersensibilité aux fluoroquinolones ; antécédents de rupture de tendon ; enfants<18 years (risk of articular cartilage damage); pregnancy/lactation (Category C-potential fetal risk).
Effets indésirables: Les effets secondaires courants comprennent les nausées, la diarrhée et les maux de tête. Risques rares mais graves : rupture de tendon (en particulier chez les personnes âgées ou les utilisateurs de corticostéroïdes), allongement de l'intervalle QT (à éviter chez les patients cardiaques) et neuropathie périphérique (arrêter en cas d'engourdissement/picotement).
Avertissement de résistance : Évitez la surutilisation (par exemple, pour les infections virales) pour prévenir l'émergence de souches résistantes à la lévofloxacine- (par exemple,E. coli, K. pneumoniae).
Usage vétérinaire:
Période de rétractation: Chiens (animaux non- destinés à l'alimentation) : Pas de délai de rétractation ; éviter toute utilisation chez les animaux producteurs de denrées alimentaires-(par exemple, bovins, porcs) pour éviter les risques de résidus.
Coopération et contact
Nous fournissons du chlorhydrate de lévofloxacine en plusieurs qualités et formulations pour répondre à divers besoins :
Qualité pharmaceutique: Poudre brute pour comprimés oraux, gélules et injections IV (1 kg à 100 kg par commande).
Qualité vétérinaire: Poudre pour formulations orales canines (10 kg à 500 kg par commande ; capacité de production mensuelle de 1 200 kg).
Les services à valeur-à valeur ajoutée incluent :
Fournir un DMF (Drug Master File) et un CEP (Certificate of Suitability) pour les produits de qualité pharmaceutique-pour prendre en charge l'enregistrement dans l'UE, aux États-Unis et en Asie.
Traitement personnalisé : Micronisation (pour une dissolution uniforme dans les comprimés) ou concentrés liquides (pour les formulations IV).
Conseils techniques : ajustements posologiques en cas d'insuffisance rénale (usage humain) et stratégies de gestion de la résistance.
Si vous êtes un fabricant pharmaceutique, une entreprise de médicaments vétérinaires ou une société de médicaments génériques, veuillez nous contacter pour une coopération détaillée :
Coordonnées:
E-mail : sales@huarongpharma.com
Téléphone/WhatsApp: +86 13751168070
Nous adhérons aux principes de « conformité de qualité, thérapie ciblée et utilisation responsable » et sommes impatients de collaborer avec des entreprises mondiales de soins de santé et de santé animale !
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